Le isossazolidine imitano i nucleosidi naturali esercitando attività antitumorale.1 L’aggiunta di un gruppo gem-bifosfonato sull’eterociclo può aumentarne la citotossicità considerando che i bifosfonati geminali imitano i pirofosfati naturali e possono essere applicati su metastasi ossee ed osteoporosi.2,3 L’obiettivo di questo lavoro è la sintesi di aril-isossazolidine gem-bifosfonate con potenziale attività farmacologica. La sintesi si effettua in due fasi (Figura 1): la prima prevede la formazione nel nucleo isossazolidinico con metodologie solvent free, mentre la seconda prevede l’introduzione del gruppo bifosfonato geminale sul ciclo con una sintesi multistadio.I prodotti di reazione sono stati ottenuti con alte rese di reazione ed eccellenti rapporti diasteroisomerici. Infine tali prodotti saranno sottoposti a test biologici per valutarne l’attività farmacologica.
SINTESI DI ACIDI ARIL-ISOSSAZOLIDIN-gem-BIFOSFONATI A POTENZIALE ATTIVITA’ FARMACOLOGICA
NARDI M;
2015-01-01
Abstract
Le isossazolidine imitano i nucleosidi naturali esercitando attività antitumorale.1 L’aggiunta di un gruppo gem-bifosfonato sull’eterociclo può aumentarne la citotossicità considerando che i bifosfonati geminali imitano i pirofosfati naturali e possono essere applicati su metastasi ossee ed osteoporosi.2,3 L’obiettivo di questo lavoro è la sintesi di aril-isossazolidine gem-bifosfonate con potenziale attività farmacologica. La sintesi si effettua in due fasi (Figura 1): la prima prevede la formazione nel nucleo isossazolidinico con metodologie solvent free, mentre la seconda prevede l’introduzione del gruppo bifosfonato geminale sul ciclo con una sintesi multistadio.I prodotti di reazione sono stati ottenuti con alte rese di reazione ed eccellenti rapporti diasteroisomerici. Infine tali prodotti saranno sottoposti a test biologici per valutarne l’attività farmacologica.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
